脑胶质瘤化疗药物:替莫唑胺(替莫咗胺)

　　脑胶质瘤为颅内原发性肿瘤，约占神经系统肿瘤的40%到60%，脑胶质瘤相对于其它肿瘤而言，复发率偏高，治疗难度更加的大。

　　脑胶质瘤的治疗方法目前主要以手术切除为主，术后辅助放化疗的综合治疗。然而，脑胶质瘤仍然存在一个治愈率低、复发程度高， 复发时间短的特点。常规的术后化疗方案对脑胶质瘤的有效率低，副作用大的特点，决定了脑胶质瘤化疗的局限性。而替莫唑胺( TMZ) 的问世改变了脑胶质瘤药物化疗的总体水平，被喻为“ 脑胶质瘤药物化疗的里程碑”。

　　替莫唑胺(蒂清)的药理作用

　　替莫唑胺(蒂清)主要用于治疗多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

　　替莫唑胺(蒂清)是一种新型的口服二代烷化剂---咪唑四嗪类衍生物，具有很好的口服生物利用度，并且能很好的通过血脑屏障，一些研究数据表明其脑脊液/血浆药物浓度比接近30%～40%，可以很好的达到有效血药浓度。目前认为DNA甲基化和错配修复失败是TMZ细胞毒性的主要机制，作用于细胞分裂周期，阻滞肿瘤细胞的DNA 分裂使肿瘤细胞停滞于G2-M 期达到抗肿瘤的作用。

　　单纯的手术治疗脑胶质瘤患者的平均生存期仅仅为4.1±3.6 个月。术后使用TMZ 化疗的患者的平均肿瘤无进展生存时间为0.08±6.4 个月，平均生存时间12.06±6.25 个月，复合国内外资料研究资料使用TMZ可以显著延长脑胶质瘤术后肿瘤无进展时间和生存时间。

　　替莫唑胺(蒂清)的不良反应

　　虽然替莫唑胺(蒂清)是难得的能够治疗脑胶质瘤的化疗药物，但是这并不表示其毒性小。与传统的化疗药物一样，它也是存在着许多不良反应的。最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

　　替莫唑胺(蒂清)的用药注意

　　由于替莫唑胺(蒂清)与达卡巴嗪均代谢为MTIC(替莫唑胺在生理pH值条件下自动转化为活性化合物甲基三氮烯咪唑酰胺(MTIC)并水解为5-氨基-咪唑-4酰胺(AIC)和甲基肼，作用于肿瘤细胞分裂的各个时期，导致肿瘤细胞DNA烷基化，从而发挥其细胞毒作用。)对达卡巴嗪过敏者要禁用此药物。

　　在使用替莫唑胺(蒂清)还有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。

　　由于替莫唑胺(蒂清)对肝肾功能会有一定的损伤，所以肝、肾机能损伤病人慎用本品。

　　替莫唑胺(蒂清)还会影响睾丸的功能，所以男性病人，特别是年轻的男性病人在使用次药物时需要注意。

　　替莫唑胺(蒂清)的配伍用药

　　从以上可以看出，虽然替莫唑胺(蒂清)能够用于脑胶质瘤的治疗，且效果还不错，但是其不良反应和毒副作用也是不可忽视的。大家在服用替莫唑胺(蒂清)的时候，最好是配合抗癌精华提取物人参皂苷Rh2来同时服用，能够有效的保护正常细胞，降低了C6 瘤细胞的体内侵袭性，抑制肿瘤生长。与替莫唑胺(蒂清)达到双重抗肿瘤的功效。

　　虽然脑胶质瘤是很难治愈的，但是使用合适的治疗方案并合理用药，是能够大大延长病人的生存期的，在这方面希望大家多多了解，不要放弃每一丝希望。