Ixempra-----乳腺癌新药（埃坡霉素类）

 埃坡霉素 , 抗肿瘤药物 , 微管稳定剂

转移性乳腺癌患者在蒽环类和紫杉类治疗进展后能够选择的药物有限。2007年ASCO 会议报道了一个全新的大环内酯B 类抗癌抗生素-Ixabepilone，它对于耐药的转移性乳腺癌仍有效。

该国际多中心III期临床试验共入组752 例既往接受过蒽环类，对紫杉类耐药的转移性乳腺癌患者，84%有内脏转移，48%接受过1 个姑息治疗方案，43%接受过2个方案。治疗组：ixabepilone：40mg/m2，静脉滴注3h；卡培他滨1000mg/m2 ，bid×14 天，每三周重复。对照组：卡培他滨1250mg/m2 ，口服，bid×14 天，每三周重复。治疗组中位PFS 5.8 个月，显著优于对照组4.2个月，(HR=0.75，P=0.0003)。12 周时的PFS率分别为71%和55%(P<0.0001)。ORR分别为35%和14%(P<0.0001)。在亚组分析中，包括HER2-/ER- /PR- 和HER2+亚组，也显示治疗组优于对照组。3/4 度不良事件包括神经毒性(23% vs 0%)，手足综合症(18% vs17%)和乏力(9% vs 3%)。3/4 度粒缺68%和11%，治疗组有5%的发热性粒缺，毒性相关死亡率分别为3%和1%。可见，对于蒽环类和紫杉类治疗进展后的转移性乳腺癌患者ixabepilone联合卡培他滨具有较好的疗效，毒性可以耐受。

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2007年10月16日，美国大型制药企业之一施贵宝公司宣布其乳腺癌治疗新药Ixempra（化学药，通用名为Ixabepilone）获得FDA批准在美上市，适应症为对其他化疗药物，包括罗氏Roche的Xeloda和赛诺菲-安万特的Taxotere无效的进行期或转移的乳腺癌患者。Ixempra可单独使用，也可以与Xeloda伍用。临床研究证实，Ixempra与Xeloda伍用患者的肿瘤缩小或不增长的平均时间为5.8个月，而单独使用Xeloda的患者仅为4.2个月。Ixempra的费用为每人每年1.84万美元至2.30万美元。预计到2012年，Ixempra的全球销售额将达到5亿美元。目前，乳腺癌新药Ixempra（伊沙匹隆）积极筹备在中国上市申请。

2007年10月31日，在中美上海施贵宝制药有限公司成立二十五周年庆典仪式上，记者了解到，在今年10月16日刚被美国食品药品监督管理局批准的治疗乳腺癌的新药Ixempra（伊沙匹隆）目前正积极筹备在中国上市申请，如得到批准，预计在一年左右时间内将在中国上市，为中国晚期乳腺癌患者带来新的治疗选择。

Ixempra（Ixabepilone）：是一种类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)类抗肿瘤新药。FDA批准Ixempra单药用于治疗蒽环糖苷类抗生素、紫杉烷衍生物和卡培他滨治疗无效的转移性或局部进展的晚期乳腺癌；与卡培他滨联用用于治疗蒽环糖苷类抗生素和紫杉烷衍生物治疗无效的转移性或局部进展的晚期乳腺癌。

埃坡霉素(epothilones)：是一类十六元环的大环内酯类药物，最早由Holfe和Reichenbach两人在1992年从粘细菌Sorangium cellulosum种中分离得到，Ixabepilone（BMS-247550）是由Bristol-Myers Squibb（百时美施贵宝，BMS）公司开发的半合成epothilone B内酰胺类似物，属于新一代抗有丝分裂药物，其作用机制与紫杉醇类药物（taxanes）类似，可与微管蛋白结合导致癌细胞无法顺利进行有丝分裂，进而使癌细胞产生凋亡，在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇，有望发展成为比紫杉醇更有效的抗肿瘤药物。

参考文献（略）