克托

克托（去氧氟尿苷胶囊）用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌等。(去氧氟尿苷胶囊)治疗鼻咽癌、结肠直肠癌等。

【商用名】克托
【通用名】去氧氟尿苷胶囊
【英文名】Doxifluridine Capsules
【汉语拼音】QUYANGFUNIAOGAN JIAONANG
【化学名】5＇-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷。
【分子式】C9H11FN2O5
【分子量】246.20
【主要成分】去氧氟尿苷
【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
【适应症】用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌等。
【用法用量】口服，一天总量0.8～1.2g（4～6粒），分3～4次服，根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱。与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。
【药理毒理】本品为新的氟化嘧啶系列药物之一，作为氟尿嘧啶（5-FU）的前体药物，服用后在体内被嘧啶核苷磷酸化酶转换成游离的5-FU，从而发挥其抗肿瘤作用。动物肿瘤实验及临床检测均证明，肿瘤内嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性显著高于正常组织，故本品在肿瘤组织内5-FU的转化率亦明显高于各正常组织器官，依次为宫颈癌、膀胱癌、乳腺癌、大肠癌及胃癌，尤其大肠、胃及乳腺癌瘤组织内5-FU浓度明显高于正常组织及血浆含量，从而可选择性地杀死肿瘤细胞，而对正常组织的损伤较小。分别影响DNA与RNA合成，主要作用于S期，对其它增殖期时相细胞亦有影响。
【药代动力学】口服800mg吸收迅速，未转换体的血清浓度1～2小时达峰值Cmax（1μg/ml），5-Fu的浓度也在1～2小时达峰值，其浓度为未转换体的1/10。肿瘤组织中氟尿嘧啶浓度较高，所有代谢物均由尿排出。
【不良反应】
1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻、罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。
2、血液：可出现白血球减少、血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。
3、肝脏：偶见GOP、GPT、ALP、BIL等升高。
4、肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。
5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍、嗅觉倒错、口齿不清、味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。
6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。
7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高）等症状。
8、过敏症：偶有出现发疹，罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。
9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。
【注意事项】特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）与脱水。密切注意病人情况，当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时，立即停药并对症治疗。
【禁忌】对本品有过敏史的患者；正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期妇女。
【儿童用药】婴幼儿使用本品的安全性尚未确定，需慎用。
【药物相互作用】抗病毒药索立夫定（Sorivudine）与本品或氟尿嘧啶并用时，可阻碍后者代谢，导致血液中浓度升高，对骨髓抑制显著，出现严重血液毒性可导致死亡，故严禁并用。
【规格】0.2g*30粒/瓶
【批准文号】国药准字H20010760
【贮藏】遮光、密闭保存
【有效期】暂定二年
【生产企业】西南合成制药股份有限公司