柔红霉素

药名: 柔红霉素 药物分类: 抗肿瘤抗生素 适 应 症: 主要用于急性髓细胞性白血病，急性粒细胞性白血病。 药物介绍: 【别 名】 红保霉素;红比霉素;红变霉素;红卫霉素;柔红霉素;柔毛霉素 ,红比腙, 【外文名】Daunorubicin ,DRB, DNR,FI6339 【主要成分】柔红霉素。【化学特性】化学名:（1S，3S）-3-乙酰基-1，2，3，6，11-六氢-3，5，12-三羟基-10-甲氧基-6，11-二氧-1-1萘基-3-氨基-2，3，6-三去氧-a-L来苏六吡喃糖甙。分子式:C27H29NO10。【性 状】 本品为橙红色针状结晶，易溶于水，其水溶液相当稳定，在0℃ 能保存3周，其活力不变，不溶于氯仿、丙酮、乙醚、苯。【药理作用】本品与ADM都具有一个蒽环平面，可通过它嵌合于DNA碱基对之间并紧密地结合到DNA上，因而使核酸中含有相当高浓度的药物，这种嵌合可导致DNA空间结构的障碍，从而抑制DNA及DNA依赖的RNA合成，对RNA的影响尤为明显，并可选择性作用于嘌呤核苷。本品虽为细胞周期非特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，但对G2作用更为显著。【体内过程】本品口服不吸收，静脉注射后能广泛分布于各组织，在骨髓、肠道、血细胞内分布较多，其次为心、肝、肾，在淋巴腺和骨髓内最高浓度可维持8~24小时，但不能进入脑脊液中。药物通过主动转运进入细胞，细胞对药物主动转运的抑制是造成耐药的主要原因。血中半衰期为30-50小时。药物主要在肝内代谢成羟化的与结合的代谢物，其中在肝内工谢成的阿霉素配基主要从胆汗中排除，通过胆汁外排是其主要消除方式，仅有5%~15%从尿中排泄，给药后3日患者尿呈橘红色【临床应用】（1）主要用于急性粒细胞性白血病，对小儿急性淋巴细胞白血病缓解率达60%，与强的松、Ara-C或VCR合同可提高疗效。（2）与博莱霉素、CTX合同，对成骨肉瘤有效率为61.5%。（3）对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌亦有一定疗效。【用法用量】成人：开始0.5~0.8mg/kg，以生理盐水或5%葡萄糖液250ml稀释后静脉滴注，1小时内滴完，每周2次；亦可1mg/kg，每日1次，连用5日。总量实体瘤为8~10mg/kg。小儿：1mg/kg，以生理盐水或5%葡萄糖液稀释，连用2~5日，每周期总量不超过1.5mg/kg，每周期间隔至少7-10日，总共不宜超过4个周期，总剂量不超过6mg/kg。【不良反应】①骨髓抑制：较严重，故不应用药过久。如出现口腔溃疡（此反应多在骨髓毒性之前出现），应停药。②胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、口腔溃疡。③心脏毒性：可引起心肌损害，心电图异常，心律失常，严重者可有心力衰竭，故总量不应超过25mg/kg体重。滴注快时也可出现心律失常。【注意事项】（1）本品在肝脏中氧化还原水解而代谢，有肝肠循环，故在治疗得第1周，至少需监测3～4次血浆尿素和尿酸水平，防止尿酸性肾病。（2）本吕毒性较大，使用剂量应依血像而定。（3）一般稀释至2mg/ml后静脉注射或静脉滴注。（4）静脉注射时勿使药物漏出血管外，以免致局部坏死；静脉滴注时不宜过快，以免引起心律失常。（5）骨髓抑制明显者，应及时停药，必要时可给予抗生素、输血或其他措施。（6）对高年龄患者及有心脏病史的病人应注意剂量选择。（7）为防止脱发，可在用药前10分钟于头皮局部降温30分钟，使局部血流减慢，而减少药物进入毛囊。（8）本品不宜与酸性、碱性药物配伍，以防失效。【禁 忌 证】 （1）心肌损伤、严重感染病人、骨髓抑制患者禁用。（2）孕妇及免疫机能低下者禁用。（3）肝功能受损者慎用。【相互作用】勿与肝素混合使用，二者在化学性质上不配伍；本药可与其它抗白血病药物联用，但不可在同一容器内混合。【制剂规格】 注射剂：10mg/支，20mg/支。【贮 藏】 干燥阴凉处，密闭保存。【参考价格】柔红霉素(20mg) 60元/瓶