注射用丝裂霉素
2010-01-08 抗癌健康网
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注射用丝裂霉素
【化学名】5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氢－4，7－吲哚醌骈（1，2）－吡咯烷骈－（9，10）－氮丙啶。
【注射用丝裂霉素英文名】Mitomycin for Injection
注射用丝裂霉素汉语拼音：Zhusheyong Siliemeisu
来源(分子式)与标准 本品为丝裂霉素加氯化钠作赋形剂制成的无菌粉末。按平均含量计算，含丝裂霉素 (C15H18N4O5)应为标示量的90.0～110.0 ％。
[检查] 酸碱度
取本品，加水制成每1ml 中含5mg 的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.5 ～7.5 。
干燥失重
取注射用丝裂霉素，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0％ （附录Ⅷ L） 含量均匀度
照含量测定项下测得每瓶含量与10瓶的平均含量相比较，差异过±15 ％的不得多于1 瓶，并不得超过±20％。
热原与除压物质
照丝裂霉素项下的方法检查，剂量按C15H18N4O5计算，均应符合 规定。
无菌
取本品不少于2 瓶，分别加水制成每1ml 中约含40μg 的溶液，用薄膜过滤 法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。
其他
除装量差异限度不检查外，应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
鉴别 照丝裂霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。
含量测定 取本品10瓶，照丝裂霉素项下的方法（页），分别测定每瓶的 含量，并求出10瓶的平均含量，即得。
【成份】
【性状】灰色的冻干粉针剂。
【作用类别】
【注射用丝裂霉素药理毒理】本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以内引起死亡，组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有郁血现象。妊娠10～14日的小鼠，单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg，发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群，有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。
【注射用丝裂霉素药代动力学】本品主要在肝脏中生物转化，不能通过血脑屏障。T1/2分别为5～10分钟及50分钟，主要通过肾脏排泄。
【注射用丝裂霉素适应症】主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。
【注射用丝裂霉素用法和用量】1.静脉注射：每次6～8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重复治疗。2.动脉注射：剂量与静脉注射同。3.腔内注射：每次6～8mg。4.联合化疗：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。
【不良反应】1.骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少，白细胞减少常发生于用药后28～42日，一般在42～56日恢复。2.恶心、呕吐发生于给药后1～2小时，呕吐在3～4内停止，而恶心可持续2～3日。3.对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。4.少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。5.心脏：本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m2以下。
【注射用丝裂霉素禁忌】1.水痘或带状疱疹患者禁用。2.用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注射用丝裂霉素注意事项】丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。1.用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。2.在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能，特别是接受总量大于60mg的患者，易发生溶血性贫血。3.长期应用抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经和精子缺乏。4.本品局部刺激严重，若药液漏出血管外，可致局部红肿疼痛，以致坏死溃疡。5.丝裂霉素一般经静脉给药，也可经动脉注射或腔内注射给药，但不可作肌肉或皮下注射。6.应避免注射于静脉外，如静脉注射时有烧灼感或刺痛，应立即停止注射。7.由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制，一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。8.静注时药液漏至血管外应立即停止注射，以1％普鲁卡因注射液局封。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在动物实验中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3个月应避免应用本品，哺乳期不应用丝裂霉素。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】 老年患者常有肾功能损害，丝裂霉素应慎用。
【药物相互作用】 丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。
【药物过量】 尚不明确。
【规格】
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【化学名】5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氢－4，7－吲哚醌骈（1，2）－吡咯烷骈－（9，10）－氮丙啶。
【注射用丝裂霉素英文名】Mitomycin for Injection
注射用丝裂霉素汉语拼音：Zhusheyong Siliemeisu
来源(分子式)与标准 本品为丝裂霉素加氯化钠作赋形剂制成的无菌粉末。按平均含量计算，含丝裂霉素 (C15H18N4O5)应为标示量的90.0～110.0 ％。
[检查] 酸碱度
取本品，加水制成每1ml 中含5mg 的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.5 ～7.5 。
干燥失重
取注射用丝裂霉素，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0％ （附录Ⅷ L） 含量均匀度
照含量测定项下测得每瓶含量与10瓶的平均含量相比较，差异过±15 ％的不得多于1 瓶，并不得超过±20％。
热原与除压物质
照丝裂霉素项下的方法检查，剂量按C15H18N4O5计算，均应符合 规定。
无菌
取本品不少于2 瓶，分别加水制成每1ml 中约含40μg 的溶液，用薄膜过滤 法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。
其他
除装量差异限度不检查外，应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
鉴别 照丝裂霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。
含量测定 取本品10瓶，照丝裂霉素项下的方法（页），分别测定每瓶的 含量，并求出10瓶的平均含量，即得。
【成份】
【性状】灰色的冻干粉针剂。
【作用类别】
【注射用丝裂霉素药理毒理】本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以内引起死亡，组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有郁血现象。妊娠10～14日的小鼠，单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg，发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群，有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。
【注射用丝裂霉素药代动力学】本品主要在肝脏中生物转化，不能通过血脑屏障。T1/2分别为5～10分钟及50分钟，主要通过肾脏排泄。
【注射用丝裂霉素适应症】主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。
【注射用丝裂霉素用法和用量】1.静脉注射：每次6～8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重复治疗。2.动脉注射：剂量与静脉注射同。3.腔内注射：每次6～8mg。4.联合化疗：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。
【不良反应】1.骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少，白细胞减少常发生于用药后28～42日，一般在42～56日恢复。2.恶心、呕吐发生于给药后1～2小时，呕吐在3～4内停止，而恶心可持续2～3日。3.对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。4.少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。5.心脏：本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m2以下。
【注射用丝裂霉素禁忌】1.水痘或带状疱疹患者禁用。2.用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注射用丝裂霉素注意事项】丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。1.用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。2.在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能，特别是接受总量大于60mg的患者，易发生溶血性贫血。3.长期应用抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经和精子缺乏。4.本品局部刺激严重，若药液漏出血管外，可致局部红肿疼痛，以致坏死溃疡。5.丝裂霉素一般经静脉给药，也可经动脉注射或腔内注射给药，但不可作肌肉或皮下注射。6.应避免注射于静脉外，如静脉注射时有烧灼感或刺痛，应立即停止注射。7.由于丝裂霉素有延迟性及累积性骨髓抑制，一般较大剂量应用时两疗程之间间隔应超过6周。8.静注时药液漏至血管外应立即停止注射，以1％普鲁卡因注射液局封。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在动物实验中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3个月应避免应用本品，哺乳期不应用丝裂霉素。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】 老年患者常有肾功能损害，丝裂霉素应慎用。
【药物相互作用】 丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。
【药物过量】 尚不明确。
【规格】
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
