抗癌药XL647的调研性新药申请已提交

    Exelixis公司宣布，一种新型专利抗癌药XL647的调研性新药申请（IND）已提交。试管试验证明，XL647可以有效抑制多种酪氨酸激酶受体（RTKs），酪氨酸激酶与肿瘤细胞的增生及血管生成密切相关。美国食品及药物管理局(FDA)对该申请还尚未作出决定，公司打算在2004年第二季度开始进行Ⅰ期临床试验。

    XL647可以同时高度抑制表皮生长因子受体（EGFR）、人类表皮生长因子受体－2（HER2）、血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）和EphB4 RTKs，而且它在特殊靶细胞功能检验中有极好的活性。XL647在临床前模型试验中具有良好的口服生物利用度，仅仅是单一口服剂量就可以对靶定RTKs 持续抑制。临床前模型中的主要肿瘤类型有人乳腺癌、肺癌、直肠癌及前列腺癌。XL647可以有效抑制肿瘤的生长，还可以使肿瘤衰退。通过对与人肿瘤活性谱一致的XL647治疗过的动物肿瘤的分析，证明了 XL647可以大大降低肿瘤血管分布及瘤细胞增殖，并增加肿瘤细胞的死亡。

    Exelixis公司的总裁兼首席执行官George A. Scangos说：“我们相信Exelixis正在培育一个有治疗及商业意义的抗癌产品线。XL647是第一个我们所认为的可促进临床开发的新型高效抗癌药，它可直接选择抑制靶定RTK蛋白谱，不仅仅是针对单一靶蛋白。我们同样热衷于XL999、XL844及其他临床前期产品的开发，这些产品组成了我们正在培育的产品管线。我们预期在今年和2005年递交另外几个IND，并开始多个了临床开发项目。”

    将要进行的XL647Ⅰ期临床试验是一个非盲、单一、重复剂量扩大试验，试验对象为未经治疗的实体肿瘤患者。试验旨在评估口服给药后，XL647的安全性、耐受性、药代动力学及生物学活性。该试验将在美国两个主要的医学中心进行。