特罗凯在体内代谢有何优势
2011-08-08 抗癌健康网
专注健康 关爱生命 特罗凯口服后60%吸收，半衰期约36小时，主要由CYP3A4代谢清除。口服Tarceva150mg的生物利用度约60%，4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药Tarceva治疗的药代动力学分析显示，达到稳定血药浓度需7-8 天，患者的年龄、体重、性别与药物的清除速率无显著关系，吸烟可使药物清除率增加24%。
特罗凯属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。由于药物的可变结构不同，特罗凯具有显著的药代动力学优势：IC50低（特异性高、亲和力强）、AUC高（组织渗透快、生物利用度高）、半衰期短（药物迅速代谢、不引起药物蓄积），运用于临床即转化为药物高活性、血药暴露浓度高和毒性小等优点。特罗凯相对于安慰剂可显著改善患者预后，延长总体生存期（6.7个月对4.7个月，P<0.001）、提高缓解率。研究结果证实，厄洛替尼由于卓越的药代动力学优势，可获得明确的临床收益。有关特罗凯研究的亚组分析显示，治疗组所有患者生存期都得以延长（与性别、组织学类型、体能状态、既往化疗方案和疗效无关）。2006年ASCO公布的最新结果显示，特罗凯用于吸烟的男性鳞癌患者能显著改善这类患者的生存期。特罗凯的生存获益仅在HER1/EGFR IHC+和HER1/EGFR基因拷贝数高的患者中较为显著。
特罗凯作为目前唯一在美国、加拿大、澳大利亚和欧盟批准上市的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，不久将在中国上市，必将为广大NSCLC患者带来显著的生存益处及生活质量的改善，同时也希望罗氏能够开发更多抗肿瘤药物，引领肿瘤治疗的发展。
