优福啶胶囊的药理毒性

 

 

　　本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。尿嘧啶可抑制5-氟尿嘧啶的分解，特别是在肿瘤内可使5-氟尿嘧啶其磷酸化活性代谢物维持高浓度而增强了替加氟的抗癌活性。

 

　　本品对鼠皮下移植的肉瘤-180、W-256、腹水肝瘤、吉田肉瘤、艾氏瘤、Lewis肺癌、B-16黑色素瘤及裸小鼠皮下移植的人胃癌、乳腺癌、胰腺癌均有极强的抑制作用，并能延长荷瘤小鼠的生存期。

 

　　2.　毒理

 

　　小鼠的口服半数致死量(LD50)为1580mg/kg。