硫酸长春碱药品说明书

　　药物名称

　　硫酸长春碱 Vinblastine Sulfate[基]

　　药物别名

　　长春花碱

　　分子式成分

　　化学名：硫酸长春碱。分子式：C46H58N4O9·H2SO4。分子量：909.06。本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。

　　制剂规格

　　粉针剂：10mg。

　　药理毒理

　　长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

　　药 动 学

　　口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型，t1/2α为4.5分钟，t1/2β为190分钟，末梢消除相t1/2γ为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33%随粪便排出，其中主要为代谢物，21%以原型随尿排出。

　　适 应 证

　　主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

　　霍其金病及恶性淋巴瘤，亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。

　　不良反应

　　1、血液学毒性：为剂量限制性毒性，骨髓抑制作用强于长春新碱，停药后迅速恢复。

　　2、消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。

　　3、周围神经毒性：指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。

　　4、局部刺激：注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死。

　　5、其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。