肺癌常用的三类靶向药物

　　肺癌是目前最为常见的恶性肿瘤之一，吸烟是诱发肺癌的第一诱因，较多的吸烟患者一旦出现肺部症状只以为是炎症导致，不予以重视，导致了发现时已经到了中晚期，增加了肺癌治疗的难度。对于肺癌的治疗主要有手术、放化疗、中医中药、靶向药物等，其中，靶向药物治疗肺癌以及慢慢的为大家所熟知，今天主要介绍一下肺癌常用的三类靶向药物：

　　1、吉非替尼(gefitinib，Iressa)是一个强有力的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对癌细胞的增殖、生长、存活的信号转导通路起阻断的作用。IPASS研究是比较吉非替尼组与对照组(紫杉醇加卡铂方案)的Ⅲ期临床研究，结果显示：两组中位生存期无明显差异，分别为18.6个月(吉非替尼组)和17.3个月(化疗组);但吉非替尼组的生活质量、无进展生存期均显著优于对照组，有统计学意义;且吉非替尼组副作用明显减少;亚组分析显示EGFR突变者疗效好。众多试验证实吉非替尼治疗有效的患者大多数存在EGFR突变，以腺癌突变居多，且19、21外显子突变占大部分。美国国立综合癌症网络(National Comprehensive Cancer Network，NCCN)和欧洲肿瘤年会(ESMO)指南建议非鳞癌NSCLC患者行EGFR突变检测。

　　2、厄洛替尼(erlotinib，Tarceva)是一种1型人表皮生长因子受体∕表皮生长因子受体(HER1∕EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，可抑制细胞内与表皮生长因子受体(EGFR)相关联的酪氨酸激酶的磷酸化作用。加拿大国家癌症研究所的BR.21临床研究结果显示对于治疗一线治疗失败的晚期NSCLC患者，厄洛替尼组与对照组相比较，在无进展生存期、总生存期等方面均有统计学意义。在晚期NSCLC患者中，分子靶向药物联合化疗越来越受关注，其中厄洛替尼联合化疗疗效突出，EGFR突变者受益更加明显。

　　3、贝伐单抗(bevacizumab)是在晚期 NSCLC一线治疗中第一个被证明具有生存优势的靶向药物。是针对血管内皮生长因子(vascular endothelial grow factor，VEGF)的单克隆抗体，能够阻断VEGF与VEGF受体的结合，抑制新的血管生成和已有血管结构的退化，使肿瘤血管正常化、增强化疗药物达到肿瘤组织的能力。ECOG4599临床研究中研究晚期NSCLC患者应用含铂双药化疗加或不加贝伐单抗的疗效，证实贝伐单抗组在无进展生存期和总生存期方面均有明显优势，具有统计学显著性;研究同时发现贝伐单抗组的不良反应如高血压、蛋白尿及出血的发生率高于对照组，有显著性差异，且不良反应主要发生在鳞癌患者。故FDA批准贝伐单抗作为非鳞癌晚期NSCLC的治疗方案。对于初治晚期非鳞癌患者，无脑转移，无明显咯血，不需长期抗凝治疗者，可考虑含铂化疗方案与贝伐单抗联合应用，但不推荐单独使用贝伐单抗。

　　所谓靶向治疗就是有针对性地作用于肿瘤细胞，抑制其生长，增殖。靶向治疗法是应用于化疗失败的二/三线方法，因此提高晚期非小细胞肺癌患者的中位生存期或者一年生存率是评判这个治疗方法好坏的标准。