特罗凯(盐酸厄洛替尼片)

　　特罗凯被称为唯一能够显著延长肺癌患者生存期的靶向治疗药物，是目前小细胞肺癌最新的口服靶向治疗药物。虽然在治疗肺癌上效果显著，但使用限制多，必须在有此类药物使用经验的医生指导下方可服用且必须在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。

　　特罗凯(盐酸厄洛替尼片)抗癌机理研究

　　特罗凯又名盐酸厄洛替尼，是一种小分子化合物，可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径;是表皮生长因子(又可称HER1)信号传导通路的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。

　　特罗凯通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长，酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。这一作用方式与传统的化疗截然不同，因此不会导致化疗中常见的不良反应。特罗凯的作用途径与化疗不同，是一种靶向治疗药物，可特异性地针对肿瘤细胞作用，抑制肿瘤的形成和生长。

　　特罗凯(盐酸厄洛替尼片)抗药性研究

　　厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。特罗凯作为EGFR突变型的靶向药物，在对非小细胞肺癌的疗效还是显著的，但在服用一段时间后会有较严重的抗药性产生，效果较起初不到一半。临床研究发现，在服用特罗凯时同时服用中药中成药能较好的减少机体的抗药性，与药物起协同作用。如易瑞沙的辅助治疗药物人参皂苷Rh2，在缓解特罗凯的耐药性上也有显著作用。

　　特罗凯(盐酸厄洛替尼片)不良反应

　　最常见的不良反应是皮疹和腹泻，发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。

　　肺毒性：有较少的报道提示在接受治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病(ILD)，甚至导致死亡。肺毒性包括包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。一旦症状严重需立即停药。

　　肝毒性：治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。所以在使用化疗药物时都要服用些护肝药物或者中药调理。

　　特罗凯目前应用还不成熟，无法做到广泛推广，使用不当易发生严重的不良反应，甚至致死。但治疗肺癌效果显著，应用前景很好，在对其副作用有更进一步控制后必将成为肺癌治疗的重磅炸弹。