人参三醇组皂甙药理

人参三醇组皂甙对神经系统的影响 根据多项实验指标，包括倾斜板、降温、解热、催眠、镇痛、抗惊厥、格斗、条件性回避实验等，人参皂甙-Rg1对中枢神经系统有轻微的兴奋作用。斋藤详等报告Rg1对学习活动及NGF（神经生长因子）诱导的神经培养系的作用。Rg1在Y字迷路实验中，能缩短已经学习的大鼠的反应潜时和行走时间，而且可促进学习与逆转学习的获得。人参皂甙一Rg1对已学习的小鼠条件反射没有影响，对小鼠学习行动的减退有预防效果。 人参皂甙Rg1对大鼠脑内a1、a2、Ach、5一HT、DA、GABA受体及红细胞的B受体，均无特殊亲和力；但给动物 ipRg1（25mg/kg）5d后，可使小鼠脑内M胆碱受体密度显著提高。Rg1还能增加小鼠脑内蛋白质的含量，以此使受体的合成加速。Ho、I、K等报道人参皂甙总甙与6个人参皂甙单体对GABAA和GABAB受体的作用。人参皂甙-Re、-Rf、-Rg1抑制［3H］蝇蕈醇的亲和性成键作用。Re和 Rf专属性地提高［3H］氟硝安定成键反应。宇瑞义等用体外给药法观察人参二醇皂甙和人参三醇皂甙对兔纹状体ATP酶（Na(+)、K(+)-ATP酶、 Ca(2+)-ATP酶以及Mg(2+)-ATP酶）的影响，二醇组和三醇组皂甙对Na(2+)、K(+)-ATP酶均有明显抑制作用。二醇皂甙对 Ca(2+)-ATP酶，在10-5g/ml时有激活作用，浓度增至10-3g/ml时则转为抑制作用，而三醇组皂甙仅出现抑制效应。二醇组皂甙兴奋 Mg(2+)-ATP酶，而三醇组则抑制。另一作者报告人参皂甙Rg1体外试验表明，Rg1对大鼠脑微粒体Na(+)、K(+)-ATP酶的抑制作用很弱，大剂量（1mmol/L）则呈激活作用。人参皂甙-Re、Rf、Rg1可使乙酰胆碱引起的肠管收缩减弱。杨世杰等以缓激肽为工具药，局部用于大白鼠脾系膜，记录血压变化，用于筛选镇痛物。结果表明人参三醇组皂甙与人参二醇组皂甙均具有外周性镇痛作用。
　　
人参三醇组皂甙对内分泌系统的影响与抗应激作用 人参皂甙-Re（35mg/kg）ip，30min后，有升高大鼠血浆皮质酮的作用。李新民等应用三醇组皂甙及其单体Rg1作用于预培养3日后的大鼠腺垂体细胞，观察其对促性腺激素分泌的影响，三醇组皂甙及Rg1对促性腺激素分泌均有促进作用，作用特点也基本一致。由于细胞内激素含量未发生明显变化，所以作者认为分泌的增加是由于人参皂甙刺激了激素合成和释放过程
　　
人参三醇组皂甙对代谢的影响 人参皂甙-Rg1与Rb2、Rc-样，能明显增加大鼠骨髓细胞DNA、蛋白质合成。Rg1也可促进14C-亮氨酸掺入大鼠血清白蛋白、a-，B-和r-球蛋白中，但作用均不及Rb1强。Rg1对［3H］乳清酸掺入大鼠肝细胞核RNA无促进作用。人参皂甙Rg1、Re亦使14C-醋酸盐掺入大鼠血清和肝中胆固醇的量高于对照组，但不如Rb1作用强。
　　
人参三醇组皂甙对免疫功能影响及抗肿瘤作用 人参皂甙-Rh1虽然对Morris肝癌细胞的增殖无抑制作用，但能活化Morris肝癌细胞的腺苷酸环化酶。小田岛肃夫等研究表明，人参皂甙、-Rb1 对B16黑素瘤细胞的增殖无抑制作用，但能促进细胞黑色素的合成，这种合成与人参皂甙Rh1的用量成比例关系，即使在细胞密度较低情况下，也能促进黑色素的合成。杨贵贞等多年来对人参皂甙免疫调整效应进行了系统研究，发现人参皂甙可促进巨噬细胞、T淋巴细胞、B淋巴细胞、天然杀伤细胞（NK）和淋巴因子活化杀伤细胞（LAK）的功能，参与了NK-IL2-1FNr调节网，并对抗癌效应细胞具有调节效应。人参三醇组皂甙可促进PHA活化人淋巴细胞分泌多种细胞因子（lL-1、2、3、4、5、6、IFNr），细胞因子分泌的时间动力学曲线与细胞内蛋白质合成的动力学曲线呈相关增加趋热，但与RNA合成的动力学曲线无明显的相关增加趋势。人参三醇组皂甙具有明显拮抗CHX（蛋白质合成抑制剂：放线菌酮）的作用，确实在mRNA转译水平保护了IL-2mRNA表达，从而促进IL-2合成。体外转译活性增加可以有两种解释，一是IL-2基因转录增加而引起lL-2mRNA在总mRNA中比例增加，另一原因是IL- 2mRNA本身转译活性增加。进一步研究表明，人参三醇组皂甙不但确有促IL-2mRNA转译的效应，而且改变了IL-2mRNA的体外转译特征：使 IL-2mRNA转译高峰时相延长，使IL-2mRNA抵抗升温或RNA酶的降解作用的能力增加，这些效应又均与人参三醇皂甙与IL-2mRNA结合相关（预孵育效应），人参三醇组皂甙对免疫活性细胞分泌各种细胞因子具有强烈的促诱生效应，白细胞介紊3（IL-3）由激活T细胞产生，主要功能是作用于骨髓多能造血干细胞，促进各种血细胞分化增殖。人参三醇组皂甙对人1L-3合成的促进效应有助于解释人参皂甙促进化疗肿瘤病人血象恢复和辐射病人血象恢复的机理。杨氏等应用mRNA麦胚无细胞体系动态地观察了人参三醇皂甙对人淋巴细胞lL-3基因表达的促进效应。结果表明，人参三醇皂甙可以明显地促进植物血凝素（PHA）活化人淋巴细胞分泌lL/3，最大促进效应达30%，高峰时相为刺激后72h。人参三醇组皂甙与PHA共刺激后，细胞浆lL-3mRNA转译 lL-3的量明显高于单纯PHA组，最大促进效应为40%，高峰时相为刺激后60h。实验证明人参三醇组皂甙促进了IL-3基因表达，使lL-3基因表达效能增强，最终促进了IL-3合成。白细胞介素4（IL-4）是免疫系统行使功能必不可缺的一种细胞因，其最重要的功能是维持B淋巴细胞的增殖，是机体产生免疫球蛋向的前提。杨氏等发现人参三醇皂甙可以明显促进PHA活化人淋巴细胞分泌IL-4，最大促进效应可达63.33%。人参三醇皂甙和PHA共刺激后人淋巴细胞胞浆lL-4mRHA转译lL-4的量明显高于单纯RNA组，最大促进效应达95%。实验证实人参三醇皂甙促lL-4分泌与人参三醇皂甙促 IL-4基因表达密切相关。人参三醇皂甙对人lL-6分泌亦有促进作用。应用同位素示踪技术观察细胞RNA合成和蛋白质合成与IL-6分泌的关系实验结果表明人参三醇皂甙对lL-6基因的转录环节无明显作用，但对IL-6基因的转译环节具有明显的促进效应。人参三醇皂甙尚对环磷酰胺造成骨髓受抑模型鼠免疫功能的调整效应。给小鼠ip150mg/kg环磷酰胺造成骨髓抑制动物模型。注射环磷酰胺前3d给小鼠sc人参三醇皂甙可部分恢复环磷酰胺造成的骨髓细胞数减少及其细胞活力的下降，明显提高受抑小鼠1L-1、1L-3、1L-6样物质的产生水平，促进受抑小鼠脾淋巴细胞对ConA的反应性。 ParkJongDae等报告人参皂甙Rh1和Rg2对骨髓细胞排空大鼠白细胞和红细胞数目能够恢复90%。
　　
人参三醇组皂甙对心血管系统的影响用动作电位各参数作指标，人参三醇皂甙在2.5ug/ml时既降低APA、OS及MDP，Vmax也降低，APD50缩短，至40ug/ml时不再记录出动作电位。在黄嘌呤一黄嘌呤氧化酶致损的培养心肌细胞上，三醇甙与二醇甙2.5ug/ml均能抵消膜损伤性电位表现，揭示对心肌细胞的氧化损伤有保护作用。实验中三醇皂甙的抗自由基损伤作用不及二醇甙好。在离体兔主动脉条标本上，人参三醇皂甙对抗去甲肾上腺素的作用强于二醇皂甙（1.7：1）而这与三醇皂甙抑制Ca(2+)与兔心室肌肌浆网和肌浆内膜的结合，强于二醇皂甙是相一致的。人参皂甙Rgl对胶原、花生四烯酸诱发的洗净血小板聚集有抑制作用，对血栓素A2（TXA2）类致聚剂诱发的聚集也有抑制作用，并对胶原引起的血小板活性时的细胞内钙离子上升，呈现浓度依存性抑制作用。三醇组皂甙对培养心肌细胞钙通道有阻滞作用，使培养的心肌细胞动作电位各参数呈剂量依赖性减小。三醇组皂甙200ug/ml 与钙通道阻滞剂Mn2+0.05ug/ml的作用相当。肾上腺素10ug/ml，Ca2+80ug/ml使动作电位的抑制逆转。二醇组皂甙也有此阻滞作用，但三醇组皂甙比二醇组皂甙作用强。三醇组皂甙Rg组分可增加缺氧心肌组织对ATP的摄取。人参皂甙Rg1Re对犬后肢血管和脑血管也呈扩张作用，效力分别为罂粟碱的1/20和1/50。
　　
人参三醇组皂甙其他药理作用 人参三醇组皂甙有抗衰老作用。人参皂甙Rg1能刺激人淋巴细胞的有丝分裂，并能对抗多种因素诱导的大鼠肝及脑微粒体的脂质过氧化。王陆黎等比较了3种人参单体皂甙抑制血小板聚集的活性，在浓度为1.77mg/ml以下，人参皂甙一Rg1的作用最强，浓度增高时，Re的作用最强，Rb1反而有促进血小板聚集作用。Yoshiyuki等报道人参皂甙-Rg1对由肾上腺素和凝血酶引起的血小板聚集和5-羟色胺（5-HT）的释放具有较强的抑制作用，而且这种作用与剂量呈依赖关系，其最佳有效浓度范围为5-500ug/ml。作者认为Rg1抗血小板聚集作用可能与抑制了肾上腺素和凝血酶引起第二相细胞内 Ca(2+)增加有关。Rd抗血小板作用较弱，而Rb1、Rb2、Rc和Re无抗血小板作用。ElamaI.Tchilian等报告人参皂甙Rg1对胰岛素在小鼠肝脏和脑膜结合的影响。Rg1剂量为10mg/kg时显著增加［125I］胰岛素在肝脑组织中的结合，其机制是由于人参皂甙Rg1增加了胰岛素受体的数目，而不是改变了受体的亲和力。人参三醇组皂甙及单体皂甙Rg1对大鼠肾脏微粒体Na(+)-K(+)-ATP酶均有抑制作用。增加K(+)可竞争性拮抗Rg1的抑酶作用，但Na(+)对此作用无明显影响。动力学研究表明,Rg1抑制Na(+)-K(+)-ATP酶，对底物ATP似为反竞争性抑制剂。Konno，Chiyohachi申请了三醇皂甙和二醇皂甙治疗胃肠病的日本专利。